Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (155) 激动剂 (355) 降解剂 (1) 拮抗剂 (344) 激活剂 (11) 调节剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13338

Mabuterol 马布特罗	Agonist	99.96%
Mabuterol 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca²⁺ 增加。Mabuterol 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达，并增强 Mfn-2 表达。

HY-101366

A-61603	Agonist	≥99.0%
A-61603 是一种选择性的 α_1A 肾上腺素能受体激动剂。A-61603 可增加体外培养的大鼠心室肌细胞自发性钙瞬变的频率。

HY-B0527AS

Amitriptyline-d₆ hydrochloride 盐酸阿米替林 d₆ (盐酸盐)	Inhibitor	99.65%
Amitriptyline-d₆ (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-B0371D

(S)-Terazosin (S)-特拉唑嗪	Antagonist	99.90%
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体，也是一种有效的，高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 K_i 值分别为 3.91 nM，0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a，α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力，K_i 值分别为 729 nM，3.5 nM 和 46.4 nM。

HY-100554

BMY 7378	Antagonist	99.92%
BMY 7378 是 α_1D 肾上腺素受体 (α_1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α_1D-AR 的膜结合的亲和力 (K_i=2 nM) 高于与克隆大鼠 α_1A-AR (K_i=800 nM) 或仓鼠 α_1B-AR (K_i=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT_1A 受体部分激动剂。

HY-B0010A

Arformoterol 福莫特罗	Agonist	99.96%
Arformoterol ((R,R)-Formoterol) 是 Formoterol 的 (R,R)-对映异构体，是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR) 激动剂，K_d 为 2.9 nM。Arformoterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-100952

Nifenalol hydrochloride 盐酸硝苯洛尔	Antagonist	99.93%
Nifenalol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体拮抗剂。Nifenalol hydrochloride 能够引发早期复极后去极化 (Early Afterdepolarization, EAD) 效应。EAD 是心脏电生理学中的一种现象，通常在心室肌细胞的动作电位期间发生，可能导致心律失常。Nifenalol hydrochloride 的 EAD 效应可被河豚毒素 Tetrodotoxin 阻断。Nifenalol hydrochloride 用于心律不齐或高血压等疾病的研究。

HY-103207

Amibegron hydrochloride	Agonist	≥99.0%
Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂，对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC₅₀ 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。

HY-114794

Desglymidodrine	Agonist
Desglymidodrine (ST 1059)，Midodrine (HY-12749) 的活性代谢产物，是一种选择性的 α₁-肾上腺素受体 (α₁-adrenoceptor) 激动剂。Desglymidodrine 是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂，可用于调节血压。

HY-B0194

Tizanidine 替扎尼定	Agonist	99.58%
Tizanidine是α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。

HY-B0556A

Tetrahydrozoline hydrochloride 盐酸四氢唑林	Agonist	99.88%
Tetrahydrozoline hydrochloride (Tetryzoline hydrochloride) 是咪唑啉的衍生物，是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂, 能引起血管收缩。Tetrahydrozoline hydrochloride 广泛用于鼻充血、结膜充血的研究。

HY-U00117

Lusaperidone	Antagonist	99.81%
Lusaperidone (R107474) 是一种α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂，对α2A和α2C的 K_i 值分别为0.13和0.15 nM。

HY-B0194S

Tizanidine-d₄ 替扎尼定-d₄	Agonist	99.93%
Tizanidine-d₄ 是 Tizanidine 的氘代物。Tizanidine 是 α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。

HY-P3557

Mibenratide	Antagonist	99.77%
Mibenratide 是一种小环肽，是一种肾上腺素能 β1 受体 (adrenergic β1 receptor) 拮抗剂。Mibenratide 可用于心力衰竭研究。

HY-N6969

Dicentrine 荷苞牡丹碱	Antagonist	99.38%
Dicentrine 是从 Stephania epigaea Lo 中分离出的一种天然产物，具有降压作用。Dicentrine 是 α₁- 肾上腺素能受体拮抗剂，对人类增生的前列腺有效。

HY-100490B

Rilmenidine phosphate	Agonist	≥98.0%
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-B0459A

Scopine hydrochloride 盐酸东莨菪醇	Agonist	99.69%
Scopine 盐酸盐 (6,7-Epoxytropine 盐酸盐) 是 Anisodine 的代谢物。

HY-12710

Rauwolscine 萝芙素	Antagonist	98.27%
Rauwolscine 是一种选择性α2-adrenoceptor 拮抗剂，可以抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-135096

Amitriptyline-d3 hydrochloride	Inhibitor	99.46%
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-129041

Procaterol hydrochloride hemihydrate 5-(1-羟基-2-异丙胺基丁墓)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物	Agonist	99.88%
Procaterol hydrochloride hemihydrate 是一种具有口服活性的 β2 肾上腺素受体 (β2 adrenoreceptor) 激动剂。Procaterol hydrochloride hemihydrate 可用于哮喘研究。

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